Действие сибутрамина на жир. Сибутрамин для похудения — за и против противопоказания, побочные действия, отзывы

Механизм действия сибутрамина

Вещество относится к группе регуляторов аппетита. Сибутрамин – это кристаллообразный порошок белого либо кремового цвета. Форма выпуска – капсулы для приема внутрь. Механизм действия основного вещества основан на быстром удовлетворении чувства голода, активации чувства насыщения. Это приводит к уменьшению потребляемой пищи без усилий со стороны пациента. Изначально Сибутрамин разрабатывался как средство для коррекции психоэмоционального состояния, а не для снижения массы тела.

Процесс поглощения еды относится к стимуляторам передачи сигнала между нейронами мозга. Происходит высвобождение серотонина и норадреналина в межклеточное пространство (синапс). Сибутрамин блокирует обратный сигнал, за счет чего в синапсе увеличивается концентрация нейромедиаторов. В постсинаптические клетки сигнал о насыщении поступает активнее, и организм не требует дополнительного питания.

Молекулы действующего вещества стимулируют термогенез – выработку тепловой энергии. Вследствие этого происходит ускорение метаболизма, образуются вторичные и первичные амины, самостоятельно тормозящие обратный захват норадреналина, серотонина и гормона удовольствия – дофамина. Эти процессы стимулируют быстрое насыщение, чувство приобретает постоянный характер. Пропадает желание перекусить, количество пищи значительно сокращается, а вес начинает уходить.

Уменьшение жировых отложений при употреблении капсул дополняется повышением уровня липопротеинов высокой плотности. Одновременно наблюдается снижение количества триглицеридов, холестерина, мочевой кислоты. Предположительно, Сибутрамин не является мутагеном, не снижает фертильность, не оказывает канцерогенного воздействия. Максимальной концентрации в плазме вещество достигает через 1-2 часа. Выводится сибутрамин через почки, период полураспада составляет 16 часов.

Что представляет собой Сибутрамин

Сибутрамин – это лекарство для похудения, которое снижает аппетит. Действует через головной мозг, повышает настроение, двигательную активность. Принимать нужно только в комплексе с диетическим питанием и физическими нагрузками.

Сибутрамин — что это за вещество

Сибутрамин – это действующее вещество препаратов для снижения аппетита. Его основные характеристики указаны в таблице.

Важно отметить, что всего для похудения есть два вида лекарств – с Сибутрамином и Орлистатом. Абсолютно все остальные таблетки, которые продаются в аптеке для снижения веса – это биодобавки.

Как похудеть с Сибутрамином

Чтобы похудеть, необходимо создать отрицательный баланс калорий, то есть их расход должен превышать поступление с пищей. Для этого назначается диета и физические нагрузки. Так как ожирение – это заболевание с нарушением гормонального фона, то возникают приступы неконтролируемого голода. Они не дают возможности долгое время придерживаться врачебных рекомендаций.

Жировая ткань, однажды появившись в избыточном количестве, потом всеми силами сама себя защищает от уменьшения. В тех случаях, когда избыток веса не только имеет косметический дефект, но и существенно угрожает здоровью пациента, назначается Сибутрамин. Под его воздействием:

• снижается объем съедаемой пищи;
• облегчается соблюдение диеты;
• реже бывают пищевые срывы;
• уменьшается потребление продуктов в вечернее и ночное время;
• быстрее теряется вес;
• можно длительное время удерживать достигнутый результат.

Если применять Сибутрамин, но не изменить стиль питания и физическую активность, вес снижаться не будет. Поэтому препарат используют только в сочетании с главными способами похудения – недостаток калорий и повышенный расход энергии.

Механизм действия

Особенность Сибутрамина – это центральный механизм действия, что означает влияние через головной мозг. Он тормозит обратный захват нейромедиаторов (серотонин, норадреналин) клетками мозга. В результате они накапливаются в месте контакта нейронов (синапсе) и центры насыщения получают сигнал о том, что пищи организму достаточно.

Одновременно повышается настроение (антидепрессивный эффект), физическая активность. Сибутрамин помогает и сжиганию жира, возрастает образование тепла и, соответственно, расход калорий.

Влияние на организм

Под влиянием Сибутрамина в организме нормализуется жировой обмен. У пациентов повышается содержание «хорошего» холестерина в крови, который имеет защитное действие на сосуды. За счет снижения триглицеридов и липопротеинов низкой плотности снижается риск прогрессирования атеросклероза и сосудистых заболеваний.

Одновременно восстанавливается чувствительность тканей к инсулину, уменьшается инсулинорезистентность. Это имеет большое значение при сопутствующем сахарном диабете 2 типа, метаболическом синдроме, поликистозе яичников. В последнем случае у женщин повышаются шансы на успешное лечение бесплодия.

Рекомендуем прочитать о препаратах для лечения ожирения. Из статьи вы узнаете о том, когда назначают лекарственные препараты при ожирении, механизме их действия, препаратах для лечения 1, 2 и 3 степени ожирения. А здесь подробнее о том, какие сильные средства для похудения можно приобрести.

Сибутрамин — это наркотик?

У Сибутрамина нет прямого наркотического действия, но, тем не менее, есть примеры, когда пациенты не соблюдали рекомендации по сроку применения и дозировке. Этот препарат первоначально вызывает прилив энергии и тормозит аппетит. Вес с ним снижать легче, а при отмене мозг лишается стимулирующей поддержки, возникает синдром отмены – угнетенное настроение, общая слабость и даже описаны расстройства психики.

Еще одной особенностью является привыкание. Он не перестает действовать на молекулярном уровне, но ощущения бодрости постепенно угасает. Это приводит к тому, что пациенты стремятся компенсировать такое снижение эффекта увеличением суточной дозы. Она не дает большего снижения веса, но провоцирует развитие тяжелых побочных реакций. Поэтому категорически запрещается самостоятельное бесконтрольное использование, изменение схемы лечения.

Официальное исследование

У препарата Сибутрамин сложная и интересная история:

• изобретен как антидепрессант, потом установлено, что снижает аппетит и вес;
• одобрен для лечения ожирения на основе исследования у 20 000 человек, эффективность подтверждена;
• после начала применения появились сообщения о смерти от инфаркта и инсульта (49 смертей пациентов до 50 лет);
• появилось требование об отзыве с рынка;
• компания производитель решила более тщательно определить противопоказания (исследование SCOUT у 10 тысяч людей старше 55 лет), доказан риск для пожилых пациентов и с болезнями сердца;
• с 2010 года запрещен в странах Евросоюза, Украине, Индии, Гонконге и Китае.

В России зарегистрированы препараты Редуксин и Голдлайн, в которых содержится не чистый сибутрамин, а его комбинация с метилцеллюлозой. Это ограничивает возможность его использования как психостимулятора и наркотического средства, но повышает эффективность для уменьшения аппетита.

В 2011-2012 году проведено исследование «Весна» среди 34 000 людей с ожирением. Оно дало такие результаты:

• диагноз снят у 44%;
• вес снизился на 11-13% у 16 000;
• идеальная масса достигнута у 3500;
• улучшились показатели жирового и углеводного обмена;
• после нормализации массы снизилось давление крови на 2-3 мм рт. ст., пульс на 3 удара в минуту;
• побочные действия возникли у 921 человека;
• серьезных осложнений не было.

Более масштабным было исследование Редуксина под названием ПримаВера у 100 000 человек. Препарат принимали от 6 месяцев. Диагноз ожирение снят у 51%, а побочные реакции зафиксированы у 2,8%.

Смотрите в этом видео о том, как работает Редуксин, применении и противопоказаниях:

Показания к применению

Сибутрамин показан пациентам с ожирением, если индекс массы тела (вес/квадрат роста в метрах) выше 30. На фоне избытка веса могут быть сопутствующие обменные болезни:

• сахарный диабет,
• метаболический синдром,
• поликистоз яичников,
• повышенный холестерин в крови.

Таким пациентам, а также при отягощенной наследственности Сибутрамин рекомендуется и при более низком индексе (от 27). Препарат может применяться при неэффективности диеты и физической нагрузке через 3 месяца их соблюдения, или назначается эндокринологом уже с самого начала лечения ожирения.

Показания к применению

Лекарства с сибутрамином относятся к сильнодействующим препаратам. Необходимо понимать, что самолечение категорически запрещено. Важно принимать Сибутрамин только после консультации со специалистом. Курс лечения должен проходить под контролем врача. Показаниями к применению лекарства являются состояния:

• Первичное пищевое ожирение, при котором индекс массы тела больше 30–35 кг/м². Важным условием назначения является неэффективность иных методов лечения.
• Инсулинозависимый диабет (2-го типа) при индексе массы тела 27 кг/м² и более.
• Дислипопротеинемия – патология обмена веществ, характеризующаяся нарушением количественных и качественных показателей липопротеинов в плазме.

Лечение до, во время и после беременности

Иногда ожирение является причиной нарушений гормонального фона у женщин, мешает забеременеть, выносить и родить здорового младенца. Ситуация требует диетологического и врачебного вмешательства. При неэффективности других методов коррекции веса, сибутрамин может назначаться перед беременностью. Важно учитывать, что препарат оказывает тератогенное действие, то есть может спровоцировать аномалии развития плода.

На весь период лечения женщина должна обеспечить надежную контрацепцию. С окончания курса лечения до момента зачатия должно пройти не менее двух месяцев. За этот срок организм избавится от остатков лекарственного вещества. Лечение препаратом при беременности и грудном вскармливании строго запрещено.

Противопоказания

Лекарство имеет большой перечень противопоказаний. Ими являются следующие состояния:

• вторичное ожирение по органическим причинам (заболевания эндокринной системы, ЦНС);
• расстройства пищевого поведения (анорексия, булимия);
• токсический зоб;
• нарушение кровотока в отделах головного мозга, периферических сосудах;
• генерализованный тик (сидром Туретта);
• заболевания сердца (ишемия, аритмия, инсульт, врожденный порок сердца);
• тяжелые патологии почек, печени;
• аллергия на действующее вещество;
• патологии психики;
• артериальная гипертензия (повышение давления);
• гормонально активная опухоль надпочечников или иной локализации (феохромоцитома);
• аденома предстательной железы;
• снижение либо полное отсутствие фермента лактазы (гиполактазия);
• закрытоугольная глаукома;
• беременность и период грудного кормления;
• алкогольная, наркотическая, фармацевтическая зависимость.

Статья в тему: Лавомакс – инструкция по применению и отзывы

Существует перечень заболеваний, при которых таблетки для похудения с сибутрамином назначают с особой осторожностью. Это состояния:

• возраст младше 18 и старше 65 лет;
• эпилепсия;
• гипертония;
• коронарная недостаточность;
• желчекаменная болезнь;
• мышечные спазмы;
• геморрагия (патологическое кровоизлияние в различных частях тела);
• нарушения свертываемости крови;
• повышенное содержание в крови магния, калия;
• дисфункция почек либо печени.

Меры предосторожности

Необходимо понимать, что действие лекарства будет заметным только в сочетании с диетой. Применять средство для снижения веса «Сибутрамин», описание которого было дано в предыщущем разделе, нужно с некоторой долей осторожности. Ведь уже известны некоторые его воздействия на организм человека.

Также необходимо придерживаться некоторых условий тем людям, кто употребляет данное лекарство. Вот эти условия и меры предосторожности, соблюдение которых не приведет к неприятным последствиям:

1. Пожилой возраст пациента.
2. Управление автомобилем.
3. Работа с механизмами.
4. Одновременное принятие лекарства и алкогольных напитков. «Сибутрамин» усиливает седативное действие алкоголя.

Побочные эффекты

Проведенные исследования выявили риск возникновения нежелательных явлений при приеме лекарственного средства. К побочным эффектам относятся:

• головная боль;
• сухость во рту, тошнота;
• беспокойство, бессонница, острый психоз;
• потливость, судороги;
• анорексия;
• запор, геморрой;
• переполнение сосудов кровью (гиперемия);
• повышенная кровоточивость вследствие снижения количества тромбоцитов (тромбоцитопения);
• повышение артериального давления;
• учащение сердцебиения,тахикардия;
• потеря аппетита;
• нефрит, пурпура;
• повышение активности печеночных ферментов.

Отзывы пациентов

Читая только хвалебные отзывы на различных форумах о «Сибутрамине» и других, следует помнить о том, что для того, чтобы увеличить продажи, многие производители сами пишут только о положительных сторонах своего товара. Выбирая для снижения веса «Сибутрамин», что это за лекарство было уже написано в данной статье, необходимо в первую очередь руководствоваться рекомендациями своего врача. Мнения в интернете и советы знакомыхи подруг могут сыграть с вами нехорошую шутку. Конечно, читать истории пациентов в сети нужно, но не стоит верить на 100% всему, что там пишут.

Отзывы пациентов о данном препарате весьма неоднородны. Некоторые вовсе не замечают никаких положительных сдвигов в таком деле, как избавление от избыточных килограммов. Кто-то отмечает, что стал подавлен. Настроение меняется очень часто, вплоть до агрессивности. У многих наблюдается сердцебиение, сухость во рту, излишняя потливость после принятия средства «Сибутрамин». Свойства данного препарата способствуют появлению этих побочных явлений. Важно помнить, что эти неприятные симптомы должны пройти в течение 1-2 месяцев после начала приема препарата.

Очень внимательно нужно относиться и к своему артериальному давлению. Ведь некоторые пациенты отмечают его скачки. Это очень опасно для здоровья. Поэтому врачи рекомендуют: вместе с пачкой лекарств приобрести еще и тонометр для измерения давления.

Способ применения

Сибутрамин в таблетках и капсулах положено принимать на голодный желудок. Лучше это делать утром, перед завтраком. Необходимо выпить 1 капсулу. В инструкции указано, что суточная норма медикамента составляет 10 мг. Если вес снижается медленно (менее 2 кг за 30 дней), разрешено увеличить прием препарата до 15 мг за сутки. Неэффективность действия максимальной дозировки ведет к отмене средства. Если реакция организма пациента на лечение неадекватна (снижение меньше 5% массы тела за 90 дней), лекарство не следует принимать более 3 месяцев.

Появление побочных явлений, плохая переносимость компонентов средства не означает немедленную отмену Сибутрамина. Его дозировка снижается до минимального уровня – 5 мг. Ухудшение состояния здоровья пациента говорит о необходимости закончить терапию. Курсовое лечение может продолжаться до 12 месяцев. Это максимальная длительность применения препарата.

Ссылки[править | править код]

1. «Top obesity drug sibutramine being suspended». 2010-01-22.
2. https://base.garant.ru/12158202/#block_3000
3. Heal, DJ; Aspley; Prow; Jackson; Martin; Cheetham (1998). «Sibutramine: a novel anti-obesity drug. A review of the pharmacological evidence to differentiate it from d-amphetamine and d-fenfluramine». International journal of obesity and related metabolic disorders : journal of the International Association for the Study of Obesity 22 Suppl 1: S18–28; discussion S29.
4. Colman E. Anorectics on trial: a half century of federal regulation of prescription appetite suppressants. Ann. Intern. Med. 2005;143(5):380-385.
5. Araujo JR, Martel F. Sibutramine effects on central mechanisms regulating energy homeostasis. Curr Neuropharmacol. 2012 Mar;10(1):49-52.
6. «Meridia (sibutramine hydrochloride): Follow-Up to an Early Communication about an Ongoing Safety Review»
7. Bruce Japsen (13 March 2005). «FDA weighs decision on Meridia ; Health advisory likely for Abbott obesity drug». Chicago Tribune. Chicago, Illinois. pp. 1.
8. Padwal R. S., Majumdar S. R. Drug treatments for obesity: orlistat, sibutramine, and rimonabant //The Lancet. – 2007. – Т. 369. – №. 9555. – С. 71-77.
9. Fernstrom J. D., Choi S. J. The development of tolerance to drugs that suppress food intake //Pharmacology & therapeutics. – 2008. – Т. 117. – №. 1. – С. 105-122.
10. цена от 100 руб.
11. Постановление Правительства Российской Федерации от 29 декабря 2007 г. N 964 г. Москва Проверено 2 августа 2012.
12. https://doctorpiter.ru/articles/10100/

Особые указания

Реакции на отмену Сибутрамина наблюдаются редко. Использование лекарства оправдано, если результатом лечения ожирения стало похудение на 5 кг и меньше за 3 месяца. Рекомендуется коррекция питания, увеличение физической активности, ведение здорового образа жизни. Все это усилит фармакодинамическое действие сибутрамина. Особое внимание следует уделить своему состоянию, отслеживать появление болей в грудине, отеков, прогрессирующей одышки.

Прием Сибутрамина для похудения требует постоянного контроля частоты сердечных сокращений и артериального давления. Если его показатели превышают значение 145/90 мм.рт.ст., то лечение надо прекратить. Строго запрещено совмещать прием капсул с алкоголем, т.к. он усиливает действие препарата. Это повышает риск появления побочных эффектов, случаев передозировки.

Чем заменить?

Другие средства для похудения:

Лекарственное взаимодействие

Лекарство не рекомендуется сочетать с некоторыми группами препаратов. К ним относятся:

1. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, сертралин, пароксетин), опиоиды, противокашлевые средства, производные алкалоидов спорыньи – увеличивается риск возникновения серотонинового синдрома.
2. Изоферментные ингибиторы (эритромицин, кетоконазол, циклоспорин, тролеандомицин) – может увеличиться QT-интервал вследствие повышения концентрации сибутрамина в крови.
3. Макролидные антибиотики, дексаметазон, фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, карбамазепин – увеличивается риск ускорения метаболизма сибутрамина.

Статья в тему: Пуэрилизм — по детскому сценарию во взрослой жизни

Как сочетается Сибутрамин и алкоголь

Сибутрамин и алкоголь несовместимы, так как возрастает риск побочных действий со стороны нервной системы, а также спиртные напитки не сочетаются с диетическим питанием. Нужна осторожность и при одновременном применении других лекарств.

Совместимость с другими препаратами

Лекарственное взаимодействие может иметь такие последствия:

• нарушение проведения сердечного импульса в миокарде, увеличение QT на ЭКГ, тахикардия – Низорал, Эритромицин, Циклоспорин;
• ускорение обмена Сибутрамина и выведения из организма – Финлепсин, Дексаметазон, Макропен, Рифампицин;
• возбуждение, потливость, понос – Флуоксетин, Трамадол, Кодеин, Антимигрен.

Препараты с сибутрамином

Таблетки для похудения с сибутрамином в качестве БАД находятся в свободной продаже. Как лекарственное средство, такие препараты отпускаются только по рецепту. Примеры жиросжигателей и биодобавок, содержащих сибутрамина гидрохлорида моногидрат:

Легальный статус

С 24 января 2008 года сибутрамин входит в утверждённый правительством России список сильнодействующих препаратов[4][5].. Это означает, что продажа сибутрамин-содержащих препаратов разрешена только в аптеках по рецепту особой формы, он подлежит специальному учёту[6].

Несмотря на то, что в 2007 году сибутрамин не входил в этот список (он ещё не существовал и действовал список ПККН с неясным правовым статусом), Светлана Сухорукова арестована в октябре 2007 и в январе 2008 была осуждена за продажу сибутрамина в 2007 году на 5 лет по ст. 234 УК РФ — незаконный оборот сильнодействующих веществ[7][8][9][10].

Сибутрамин включен также в Запрещённый список Всемирного антидопингового агентства (2010 год) и отнесён к субстанциям, запрещённым во время соревнований[11].

Мероприятия, ограничивающие свободную продажу лекарственных препаратов, содержащих сибутрамин, проходили в 2008—2010 годах не только в России. Кампании по приостановке продаж развернулись в США, ряде стран Евросоюза и Израиле[12]. Данная мера применена после получения результатов исследования, где при длительном применении (несколько лет) 15 мг сибутрамина у больных гипертонической болезнью, перенёсших инфаркт и инсульт выявлен ряд тяжёлых побочных эффектов. Отзыв документов, дающих право на торговлю в аптеках, по формулировкам регламентирующих органов носит временный характер, до выяснения особых обстоятельств. На Украине данный запрет не распространяется на БАДы, содержащие сибутрамин в большей дозе (35-50 мг), ввиду отсутствия юридических процедур доказательства наличия этого компонента в продукте для снижения веса. Существуют исследования, утверждающие, что побочные эффекты связаны с наличием в рацемическом сибутрамине S-изомера. Напротив, R-сибутрамин имеет в 2 раза меньший риск развития нежелательных последствий[источник не указан 1779 дней

]. Наличие оптически чистой лекарственной формы, содержащей R-сибутрамин, могло бы, при достаточной доказательной базе, положительно повлиять на сложившуюся ситуацию.

Цена на Сибутрамин

Российские фармацевты таблетки с сибутрамином отпускают только по рецепту. Препарат запрещен к использованию в ряде развитых стран мира. Существует множество БАД, в составе которых находится действующее вещество сибутрамин, но это не указано на упаковке. Такие средства позиционируют, как пищевые добавки, хотя они оказывают психотропное действие на организм.

Стоимость Сибутрамина завышена по причине его труднодоступности. Зарубежные аналоги дороги из-за расходов на транспортировку. В основном лекарство приобретается через интернет-аптеку или магазин биодобавок. Диапазон цен по Москве:

Действие на организм

Применение препарата вероятно в том случае, когда не дают эффекта другие способы для снижения веса. Сибутрамин желательно применять в совмещении с диетой или физическими нагрузками. Так он принесет больший результат:

• Притупление аппетита;
• Активное расщепление жировых отложений;
• Активация выработки серотонина, что помогает положительно настроиться;
• Уменьшает слюноотделение и способность к развитию кариеса;
• В случае положительного эффекта уменьшение веса от 7 до 15 кг за месяц.

Общие рекомендации

Таблетки для похудения «Сибутрамин» являются лекарственным препаратом. И поэтому применение его продиктовано наличием различных показаний. Единственная ситуация, при которой производитель рекомендует назначение данного препарата – это ожирение в тяжелой стадии, когда отсутствует эффект от различных мероприятий, связанных со снижением веса.

Нужно проконсультироваться со своим врачам, перед тем как начать принимать «Сибутрамин». База таблеток пестрит различными средствами для снижения веса. Самолечение недопустимо, а рекомендация врача – необходимость в течение всего курса терапии, а это весьма длительный срок (12 месяцев). Нужно периодически наведываться к доктору для оценки своего физического состояния.